Antihistamin

Sebuah antagonis histamin, sering disebut sebagai antihistamin, adalah obat farmasi yang menghambat tindakan histamin dengan menghalangi dari melekat pada reseptor histamin. antihistamin H1 digunakan untuk mengobati gejala alergi, seperti hidung meler dan mata berair. Alergi disebabkan oleh jenis badan yang berlebihan, aku respon hipersensitif terhadap alergen, seperti serbuk sari. Reaksi alergi, yang jika parah dapat menyebabkan anafilaksis, hasil dalam rilis berlebihan histamines dan mediator lainnya oleh tubuh. Kegunaan lain antihistamin H1 mengurangi gejala inflamasi lokal yang dihasilkan dari berbagai kondisi, seperti sengatan serangga, bahkan jika tidak ada reaksi alergi. antihistamin umum lainnya termasuk antagonis H2 (cimetidine), yang banyak digunakan untuk pengobatan refluks asam dan bisul perut, karena mereka mengurangi produksi asam lambung.

Isi [hide]
1 klinis efek
2 klinis: H1-dan H2-reseptor antagonis
2.1 H1-reseptor antagonis
2.2 H2-reseptor antagonis
3 Eksperimental: H3-dan H4-reseptor antagonis
3.1 H3-reseptor antagonis
3.2 H4-reseptor antagonis
4 Lainnya
4.1 stabilisator sel mast
4.2 lain agen dengan aktivitas antihistaminergic
5 Referensi
6 Pranala luar


[Sunting] efek Klinis
Histamines menghasilkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan cairan untuk melarikan diri dari kapiler ke dalam jaringan, yang mengarah ke gejala-gejala klasik reaksi alergi - hidung meler dan mata berair.

Antihistamin menekan wheal (pembengkakan) dan vasodilatasi histamin-induced (suar) respon dengan menghalangi pengikatan histamin pada reseptor pada saraf, otot polos pembuluh darah, sel-sel kelenjar, endotelium, dan sel mast. Mereka efektif mengerahkan antagonisme kompetitif histamin untuk H1-reseptor. Gatal-gatal dan bersin ditekan oleh blokade antihistamin H1-reseptor pada saraf-saraf nasal [1] Antihistamin adalah. Biasanya digunakan untuk menghilangkan alergi yang disebabkan oleh intoleransi protein. [2]

[Sunting] klinis: H1-dan H2-reseptor antagonis
[Sunting] antagonis H1-reseptor
Artikel utama: antagonis H1
Dalam penggunaan umum, istilah antihistamin hanya merujuk H1 antagonis, juga dikenal sebagai antihistamin H1. Telah ditemukan bahwa H1-antihistamin adalah agonis sebenarnya terbalik pada reseptor histamin-H1, daripada antagonis per se. [3] Secara klinis, antagonis H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Obat penenang adalah efek samping yang umum, dan beberapa H1 antagonis, seperti diphenhydramine dan doxylamine, juga digunakan untuk mengobati insomnia. Namun, antihistamin generasi kedua tidak melewati sawar darah otak, dan karena itu tidak menyebabkan kantuk.

Contoh:

Setirizin
Klorfeniramin
Clemastine
Desloratadine
Dexchlorpheniramine
Dimenhydrinate (paling sering digunakan sebagai suatu antiemetik)
Dimetindene
Diphenhydramine (Benadryl)
Doxylamine (paling sering digunakan sebagai obat penenang OTC)
Ebastine
Embramine
Fexofenadine
Levocetirizine
Loratadine
Meclozine (paling sering digunakan sebagai suatu antiemetik)
Olopatadine (digunakan secara lokal)
Pheniramine
Promethazine
Quetiapine (antipsikotik)
[Sunting] antagonis H2-reseptor
Artikel utama: antagonis H2
antagonis H2, seperti antagonis H1, juga agonis antagonis terbalik dan tidak benar. reseptor histamin H2, ditemukan terutama dalam sel parietal pada mukosa lambung, digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, mengobati kondisi pencernaan termasuk tukak lambung dan penyakit gastroesophageal reflux.

Contoh:

Cimetidine
Famotidin
Lafutidine
Nizatidine
Ranitidine
Roxatidine
[Sunting] Eksperimental: antagonis dan H3-H4-reseptor
Mereka adalah para agen eksperimental dan belum memiliki penggunaan klinis didefinisikan, meskipun sejumlah obat saat ini dalam percobaan manusia. H3-antagonis memiliki efek stimulan dan nootropic, dan sedang diselidiki untuk pengobatan kondisi seperti ADHD, penyakit Alzheimer, dan schizophrenia, sedangkan H4-antagonis tampaknya memiliki peran imunomodulator dan sedang diteliti sebagai obat anti-inflamasi dan analgesik .

[Sunting] antagonis reseptor H3-
Artikel utama: antagonis H3
Contoh:

A-349, 821
ABT-239
Ciproxifan
Clobenpropit
Thioperamide
[Sunting] H4-reseptor antagonis
Contoh:

Thioperamide
JNJ 7777120
VUF-6002
[Sunting] Lain-lain
[Sunting] stabilisator sel Mast
Artikel utama: stabilizer sel Mast
stabilisator sel mast muncul untuk menstabilkan sel mast untuk mencegah pelepasan degranulation dan mediator. Obat ini biasanya tidak diklasifikasikan sebagai antagonis histamin, tetapi memiliki indikasi yang sama.

Contoh:

Cromoglicate (cromolyn)
Nedocromil
β2 adrenergik agonis
[Sunting] agen lain dengan aktivitas antihistaminergic
Banyak obat yang digunakan untuk indikasi lain memiliki aktivitas antihistaminergic yang tidak diinginkan. [rujukan?]

dosis besar vitamin C diketahui mengurangi shock protein deaminizing menghambat histamin rilis itu. [4]